艾力达的药理学原理

　　随着男性性功能障碍疾病的日益流行，这直接为益肾壮阳产品提供了广阔的市场空间，但受利益的驱使，逐渐出现了产品数量有增无减，但产品质量却参差不齐的危局。德国拜耳艾力达之所以能在不计其数的壮阳产品中脱颖而出，这得从艾力达的成分及功效原理分析。

　　吸收： 伐地那非口服给药后迅速吸收，禁令状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax)，达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内，口服伐地那非后，AUC(药物浓度－时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食(含脂量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响.伐地那非与普通饮食(含脂量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax和AUC)不受影响.因此,伐地那非和食物同时服用或单独服用均可。 分布： 伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%)，这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。 代谢 伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢，小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4－5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原型药相似，约为4小时。体循环中，部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原型药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性，在体外试验中，M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%，占药效的7%。 排泄： 伐地那非在体内的总清除率为56L/h，其终末半衰期为4-5小时。口服用药后，伐地那非以代谢物的形式排泄，大部分通过粪便排泄(91-95%)，小部分通过尿液排泄(2-6%)。

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