和受孕与生育一样，避免受孕与节制生育是人类自身繁衍过程中又一个永恒的话题。人类避孕节育的发展史，也许仅次于人类对受孕与生育演变的认识，比其他学科的发展史都要悠久得多。翻开圣经《旧约全书·创世纪》第三十八章：古希伯来人犹大的长子珥刚刚结婚，还没留下一子半女便撒手西归，撇下年轻的妻子塔玛独守空房。遵照古希伯来人“兄终弟及”的习俗，犹大吩咐次子俄南与塔玛同房，为亡兄续后。俄南知道生下的儿子不归自己，不愿尽此义务，因而每当与寡嫂同房时，便把精液遗在地上。不久，俄南也死了。然而，俄南的名字不仅派生出一个英语单词“Onanism”，即“交媾中断”，而且形成了一种避孕方法——“体外排精”避孕法。
渊源于我国远古黄帝时代的一种房中术理论认为，只要在性交时坚持不射精，即所谓的“握固不泄”，就能达到不使女性受孕的目的，还能有“采阴补阳”之功效。采阴补阳固然并不可信，然而“握固不泄”则形成了人类另一种原始的避孕方法——“忍精性交”避孕法。事实上，避孕节育就是通过破坏受孕的基本条件，阻断生殖过程的某一个或某几个环节，或者中止胚胎或胎儿的发育来阻断生育的。人类所采取的各种避孕节育措施所依据原理无非是：抑制精子的生成，阻碍卵子的排出，干扰精、卵的结合，影响胚泡植入和发育的内环境，破坏维持妊娠的基本条件。
1、抑制精子的生成
精子由睾丸生成，需要一定的物理环境，并要在附睾中成熟。睾丸生精功能是受“丘脑下部-脑垂体-睾丸轴”的控制；睾丸在生精过程中同时分泌男性激素。上述各种激素的释放是与生精过程相互协调进行的。根据“丘脑下部-脑垂体-睾丸轴”生殖机理，采取各种措施阻碍精子生成及干扰精子成熟过程，称为抑制精子的生成。抑制精子生成的主要内容包括：
（1）、阻碍精子的发生
干扰“丘脑下部-脑垂体”正常激素的释放。应用性激素，如雄激素、雌激素、孕激素可抑制“丘脑下部-脑垂体”正常激素的分泌，继而抑制睾丸功能，阻碍精子生成。正在研究的方法有庚酸睾酮（每周一次），20AET1（三个月一次）联合左炔诺孕酮酯，去氧孕烯皮下埋植剂，甲孕酮，睾酮微球注射剂，LHRH类似物，LHRH疫苗等。此外，男性避孕药醋酸棉酚主要作用在睾丸生精上皮，抑制睾丸生精功能，破坏精子生成。醋酸棉酚有致低血钾和少数用药者停药后生精抑制不可逆性改变，目前临床应用试验处于低潮。雷公藤多甙亦有抗生精作用，现仍在研究中，尚未正式临床应用。
（2）、干扰精子在附睾内成熟
精子生成后要进入附睾内停留三周左右，以获得运动和受精能力，达到在功能上成熟。干扰精子在附睾中成熟，达到节育目的药物目前正在进行深入研究，如α-氯代甘油抗生育效果明显，起效快，维持时间短，精子形态及活力无明显影响，但毒性较大，尚未进入临床应用阶段。
（3）、破坏精子储存所需物理环境
通过某些物理方法抗生精。温热避孕（温浴、红外线、热敷等）、超声避孕和微波避孕等方法，能破坏精子储存所需物理环境，并均有程度不同的抗生精效果。
2、阻碍卵子的排出
在正常情况下，妇女卵巢每月排一次卵，而且每次只排一个卵子，可两侧卵巢交替进行，也可一个卵巢连续数次排卵。卵巢这种周期性变化，是在中枢神经系统调节下，通过“丘脑下部-脑垂体-卵巢轴”的作用进行。排卵机理是个复杂而精细的生理过程，只要稍微改变一下内分泌变化，就会抑制滤泡的发育和排卵；而这种微小的内分泌变化对女性的身体、性欲等各方面基本上是没有什么影响的。临床上应用多年的复方型避孕药（含人工合成的雌激素和孕激素），如短效口服避孕片、长效口服避孕药、长效避孕针等，都是应用抗排卵原理研制成功的。当然，有的制剂作用是多环节的，阻碍排卵只是其中之一。抑制排卵的药物还有LHRH类似物等。
3、干扰精、卵结合
凡是阻止精卵相遇，包括灭活进入女性生殖道的精子，使精子失去与卵子结合的机会和能力，均称为干扰精、卵结合。干扰精、卵结合是通过下述环节进行的。
（1）灭活精子
利用杀精剂灭活精子，使卵子无从受精。目前临床上应用的杀精剂主要是一种名叫“壬苯醇醚”的化学制剂，如避孕栓剂、避孕片，避孕药膜和避孕胶冻等。带铜宫内节育器释放的铜离子对精子有杀伤作用；同时，宫内节育器引起局部环境中的异物和炎症作用（白细胞、前列腺素等增加和某些酶的变化）也能破坏精子。
（2）阻断精卵运行通道
阻断通道，使精卵不能相遇，临床应用这一原理避孕方法有：阴道隔膜、避孕套、体外排精法、尿道压迫避孕法、各种男性和女性绝育术等；安全期避孕、自然避孕法等，在易受孕期禁欲，错开精卵相会时间，也可视为使精卵不能相遇。通过口服单方孕激素，改变宫颈粘液性质，使之粘稠，阻碍精子通过宫颈，使卵子失去受精机会，如各种探亲避孕药和微丸类口服避孕药均有此作用。宫内节育器也能影响精子运行。现已观察到，宫内节育器使用者中，能到达输卵管的精子很少。
（3）干扰精子获能
精子一定要在女性生殖道停留一段时间，除掉精子的“去获能因子”，才会具备受精能力。各种女用甾体避孕药、某些阴道局部用药，可干扰精子获能过程。
（4）阻止精子穿过卵子的透明带
干扰卵透明带上特定部位受体，封闭精子穿透透明带的部位，阻止卵子受精，目前尚在深入研究之中。
4、影响胚泡植入和发育的内环境
影响胚泡植入和发育的内环境的措施称为“抗着床”。卵子受精后96小时变成胚泡，再经过2～4天胚泡开始着床。着床的关键在于胚泡的发育和子宫内膜受孕酮影响的反应“同步化”。因此，从胚泡、子宫内膜和黄体着手，破坏或干扰受精卵着床过程任一环节，使之“去同步”，便可达到抗着床的目的。
（1）改变输卵管蠕动力
受精卵进入宫腔要靠输卵管蠕动传送，而正常输卵管蠕动（收缩和舒张）需要神经、前列腺素和卵巢分泌的雌激素及孕酮等作用的协调来调节。临床上所用的某些探亲药，如上海探亲片I号（甲地孕酮探亲片）有加速孕卵运行，使孕卵提前过早地进入子宫腔，与子宫内膜的发育、转化不同步，使孕卵不能着床而达到避孕目的。
（2）改变子宫腔内环境
构成宫腔内环境，一是宫腔内壁——即子宫内膜（受孕后会变为蜕膜），二是宫腔液成分（主要是子宫球蛋白等）。这两者起着保护胚泡，有利于胚泡着床，促使胚泡发育的作用。改变子宫内膜的形态和功能，改变宫腔液成份，控制子宫球蛋白的分泌或干扰蜕膜的功能，均可阻碍受精卵着床。临床上应用的宫内节育器，阴道避孕药环和速效（探亲）避孕药、紧急避孕药等，均是利用其改变子宫内膜的形态和功能，改变宫腔内在环境而设计的。
5、破坏维持妊娠的基本条件
破坏维持妊娠的基本条件即抗早孕和抗发育。
（1）抗早孕
使已着床的胚泡或胚胎，从子宫腔排出的措施，称为“抗早孕”。目前抗早孕方法可分为手术和药物两类。手术目前主要以负压吸引术和刮宫术为主。药物目前国内临床上应用的主要有前列腺素、米非司酮和结晶天花粉蛋白等。其抗早孕的作用机理是：①杀伤胚泡或胚胎，然后激发宫缩，将其排出体外；②直接引起宫缩将胚胎逐出；③降低母体内性激素水平，使流产发生；或引起蜕膜变性、坏死后而诱发子宫收缩；④争夺孕酮受体，使孕酮不能发挥保护胚胎的生理作用，导致流产等。
（2）抗发育
中断胎儿在宫腔发育并使之与其附属物排出体外的方法，称为“抗发育”，或“中断妊娠”。其作用原理是：①通过手术方法，人为排空子宫，如钳刮术等；②直接诱发宫缩引起流产，如水囊引产、前列腺素引产、催产素引产等；③间接诱发宫缩引起流产，如依沙吖啶（利凡诺)等引产。
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