中国历史上有“神农尝百草……一日而遇七十毒”的传说，反映了古代劳动人民在与自然和疾病作斗争的过程中发现药物、积累经验的艰苦过程，也是中药起源于生产劳动的真实写照。
早在夏商周时期（约公元前22世纪末--前256年），中国就已出现药酒及汤液。西周（约公元前11世纪--前771年）的《诗经》是中国现存文献中最早记载有药物的书籍。现存最早的中医理论典籍《内经》提出了“寒者热之，热者寒之”，“五味所入”，“五脏苦欲补泻”等学说，为中药基本理论奠定了基础。
现存最早的药学专着《神农本草经》是秦汉时期（公元前221--公元220年）众多医学家搜集、总结了先秦以来丰富药学资料而成书的。本书载药365种，至今尚为临床所习用。它的问世，标志着中药学的初步确立。
在3000多年前的殷商甲骨文中，中国已经有关于医疗卫生以及十多种疾病的记载。周代已经使用望、闻、问、切等诊病方法和药物、针灸、手术等治疗方法。秦汉时期，形成了《黄帝内经》这样具有系统理论的着作。此书是现存最早的一部中医理论性经典着作。张仲景所着的《伤寒杂病论》，专门论述了多种杂病的辨证诊断、治疗原则，为后世的临床医学奠定了发展的基础。汉代外科学已具有较高水平。据《三国志》记载，名医华佗已开始使用全身麻醉剂“麻沸散”进行各种外科手术。
从魏晋南北朝（公元220--589年）到隋唐五代（公元581--960年），脉诊取得了突出的成就。晋代名医王叔和所着的《脉经》归纳了24种脉象。该书不仅对中国医学有很大影响，而且还传到了国外。这一时期医学各科的专科化已趋成熟。针灸专着有《针灸甲乙经》；《抱朴子》和《肘后方》是炼丹的代表着作；制药方面有《雷公炮炙论》；外科有《刘涓子鬼遗方》；《诸病源候论》是病因专着，《颅囟经》是儿科专着；《新修本草》是世界上第一部药典；眼科专着有《银海精微》等等。另外，唐代还有孙思邈的《千金要方》和王焘的《外台秘要》等大型方书。
唐代（公元618--907年）经济繁荣，促进了中药学的发展。唐政府率先完成了世界第一部药典性本草--《唐本草》的编修工作。全书载药850种，还增加了药物图谱，进一步完善了中药学的规模格局。
在宋代（公元960---1279年）医学教育中，针灸教学有了重大改革。王惟一着有《铜人腧穴针灸图经》，后来，他又设计制造等身大针灸铜人两具，教学时供学生实习操作。这一创举，对后世针灸的发展影响很大。明代（公元1368--1644年）时，有一批医学家提出把伤寒、温病和温疫等病区分开。到了清代，温病学说达到成熟阶段，出现了《温热论》等专着。
从明代开始，西方医学传入中国，一批医学家们主张“中西医汇通”，成为当代中西医结合的先声。
到了明代（公元1368---1644年），医药学家李时珍历时27年，完成了中药学巨着《本草纲目》，全书载药1892种，成为中国本草史上最伟大的集成之作。
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